Kurz gesagt: Bioverfügbarkeit ist der Anteil einer Dosis, der unverändert den systemischen Kreislauf erreicht. Intravenös gegeben liegt sie definitionsgemäß bei 100 Prozent. Bei oraler Gabe sinkt sie durch unvollständige Resorption und durch Abbau in Darmwand und Leber vor dem Kreislauf. Gemessen wird sie über das Verhältnis der Flächen unter der Konzentrations-Zeit-Kurve. Deshalb lassen sich Dosen verschiedener Applikationswege nicht einfach gleichsetzen.
Auf Station wird ein Medikament von intravenös auf oral umgestellt, und plötzlich stimmt die Wirkung nicht mehr. In der Klausur soll man berechnen, welche orale Dosis einer intravenösen entspricht. Beide Situationen haben dieselbe Grundlage: Der Applikationsweg bestimmt, wie viel Wirkstoff wie schnell im Blut ankommt. Diese Seite erklärt Bioverfügbarkeit, ihre Einflussfaktoren und die Eigenschaften der wichtigsten Applikationswege.
Die Bioverfügbarkeit F beschreibt zwei Dinge: das Ausmaß, also welcher Anteil der Dosis unverändert systemisch verfügbar wird, und die Geschwindigkeit, mit der das geschieht. In der Prüfung ist meist das Ausmaß gemeint. Man bestimmt es, indem man die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) nach oraler Gabe mit der AUC nach intravenöser Gabe derselben Dosis vergleicht. Liegt die AUC oral bei einem Drittel der intravenösen, beträgt F etwa 33 Prozent.
Wichtig ist die Abgrenzung zu zwei ähnlichen Begriffen. Resorption meint nur den Übertritt aus dem Darm in die Darmwand oder das Pfortaderblut. Ein Stoff kann fast vollständig resorbiert werden und trotzdem eine geringe Bioverfügbarkeit haben, wenn er in Darmwand und Leber stark abgebaut wird. Potenz wiederum beschreibt, welche Konzentration für eine Wirkung nötig ist. Eine niedrige Bioverfügbarkeit sagt nichts darüber, wie stark ein Wirkstoff am Ziel wirkt.
| Weg | Bioverfügbarkeit | Wirkeintritt | Typischer Einsatz |
|---|---|---|---|
| Intravenös | 100 Prozent per Definition | Sofort | Notfall, Intensivstation, Wirkstoffe ohne orale Verfügbarkeit |
| Oral | Variabel, oft deutlich unter 100 Prozent | Verzögert | Dauertherapie, ambulante Behandlung |
| Sublingual, bukkal | Umgeht den First Pass der Leber | Schnell | Glyceroltrinitrat beim Angina-pectoris-Anfall |
| Subkutan, intramuskulär | Meist hoch | Abhängig von Durchblutung und Formulierung | Heparine, Insulin, Impfstoffe, Depotpräparate |
| Transdermal | Gleichmäßige Aufnahme über Stunden bis Tage | Langsam | Opioid- und Hormonpflaster, Nikotinpflaster |
| Rektal | Teilweise Umgehung der Pfortader, schwer vorhersagbar | Mittel | Kinder, Erbrechen, Fieberkrampf |
| Inhalativ | Ziel ist hohe lokale bei geringer systemischer Exposition | Schnell am Ort | Asthma und COPD |
Gleiche Milligramm bedeuten nur dann gleiche systemische Exposition, wenn die Bioverfügbarkeit beider Wege gleich ist. Bei Wirkstoffen mit hoher oraler Verfügbarkeit, etwa vielen Fluorchinolonen, Metronidazol oder Linezolid, ist eine Umstellung oft ohne große Änderung möglich. Bei Wirkstoffen mit starkem First Pass, etwa Morphin, Propranolol oder Verapamil, braucht die orale Gabe eine höhere Dosis für dieselbe Exposition. Auch der zeitliche Verlauf unterscheidet sich: Oral steigt die Konzentration langsamer an und erreicht einen niedrigeren Gipfel. Welche Dosis konkret passt, steht in der Fachinformation und wird vom Team festgelegt.
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Eine Dosisangabe ohne Applikationsweg ist unvollständig. Beim Umstellen gelten die Angaben der Fachinformation, nicht eine einfache Milligramm-Gleichung.
Weil der Wirkstoff direkt in den systemischen Kreislauf gelangt. Es gibt keine Resorptionsbarriere und keinen präsystemischen Abbau. Die intravenöse Gabe dient deshalb als Bezugsgröße.
Die absolute Bioverfügbarkeit vergleicht eine Darreichungsform mit der intravenösen Gabe. Die relative vergleicht zwei nicht intravenöse Formen miteinander, etwa ein Generikum mit dem Originalpräparat.
Oral würde es in der Leber großteils abgebaut. Über die Mundschleimhaut gelangt es direkt in den systemischen Kreislauf und wirkt innerhalb von Minuten.
Ja, je nach Wirkstoff. Nahrung kann Resorption verzögern, verringern oder bei lipophilen Stoffen auch verbessern. Deshalb enthalten Fachinformationen Angaben zur Einnahme mit oder ohne Mahlzeit.
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